Un estudio encontró que una nueva formulación de ibudilast, insertada en la nariz, pudo reducir la inflamación y prevenir el daño a los nervios en un modelo de rata con esclerosis múltiple (EM).
La combinación nasal también mejoró la regeneración de la mielina, la vaina protectora alrededor de las fibras nerviosas que se pierde gradualmente en la EM.
Según los investigadores, esta nueva formulación se muestra prometedora como una forma mejor y más fácil de administrar el tratamiento.
«La administración intranasal podría ofrecer un método no invasivo para administrar ibudilast al cerebro para el tratamiento de la EM», escribió el equipo.
el estudio, «Entrega de la nariz al cerebro de micelas de ibudilast para el tratamiento de la esclerosis múltiple en un modelo animal experimental de encefalomielitis«en Revista Internacional de Farmacia. El trabajo fue financiado por Alivio de medicamentosuna empresa con sede en Irán que incluye 15 aerosoles nasales entre sus 130 productos.
Prueba de la nueva formulación en un modelo de ratón con EM
En la esclerosis múltiple, la inflamación en el cerebro y la médula espinal daña la vaina de mielina, una capa de grasa alrededor de las fibras nerviosas que les ayuda a transmitir señales eléctricas. El daño a la mielina conduce a problemas con estas señales eléctricas, y la disfunción neurológica resultante eventualmente causa síntomas de EM.
El ibudilast es una pequeña molécula que tiene propiedades antiinflamatorias. Medicinanova Está desarrollando una formulación oral de la molécula, conocida como MN-166, como posible tratamiento para la EM.
Los primeros datos de ensayos clínicos indicaron que la terapia oral puede disminuir la tasa de atrofia cerebral (encogimiento) en personas con tipos progresivos de EM. Sin embargo, los datos no mostraron ningún efecto sobre la calidad de vida de los pacientes tratados y los efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, diarrea, dolor abdominal y vómitos fueron comunes.
Ahora, un equipo de científicos en Irán se ha propuesto crear una versión de ibudilast que pueda administrarse por la nariz directamente al cerebro. Dijeron que este método de administración promete maximizar la eficacia al obtener el fármaco justo cuando se necesita.
Además, también puede reducir los efectos secundarios al evitar poner el medicamento en el tracto digestivo.
Para crear la fórmula intranasal o intranasal, los científicos crearon micelas de ibudilast, básicamente pequeñas burbujas moleculares que contienen el tratamiento.
Luego, estas burbujas moleculares se recubrieron con polidopamina (PDA), una molécula con una estructura similar a la dopamina, una sustancia química que las células nerviosas usan para enviarse señales entre sí. Este recubrimiento está destinado a facilitar una mejor absorción del fármaco por parte de las células del sistema nervioso.
Los científicos probaron tres dosis diarias (10, 25 y 50 mg por kilogramo de peso corporal) de su nueva formulación en ratones con encefalomielitis autoinmune experimental, un modelo de ratón común para la EM.
Los resultados mostraron que los ratones tratados con dosis más altas de la formulación de micelas de ibudilast tenían significativamente menos daño a la mielina en comparación con los ratones no tratados.
Esto sugiere que “una dosis de 25 y 50 mg/kg/día por vía intranasal [ibudilast] Puede aumentar la remielinización en la EM», escribieron los científicos.
Estos resultados indican la utilidad de la administración nasal de ibudilast… en la EM activa.
Los datos también mostraron que esta formulación de ibudilast condujo a una disminución en los niveles de células inmunitarias inflamatorias y moléculas de señalización, al mismo tiempo que aumentaba la actividad de las células que producen mielina en el cerebro.
Sin embargo, ni el ibudilast oral ni la administración intranasal del fármaco pero sin la formulación de burbujas moleculares ejercieron los mismos efectos protectores de la mielina y antiinflamatorios. Los datos indican que la nueva formulación resultó en niveles más altos del fármaco activo en el tejido cerebral.
Los científicos concluyeron: «Estos hallazgos indican el beneficio de la administración intranasal de ipodlast mediante micelas de servactina recubiertas de PDA en la EM activa».
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